Agapurin

  • Skład

    1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 400 mg lub 600 mg pentoksyfiliny.

  • Działanie

    Lek poprawiający mikrokrążenie dzięki zmniejszeniu lepkości krwi i działaniu przeciwzakrzepowemu. Pentoksyfilina zwiększa zaburzoną elastyczność erytrocytów i hamuje ich agregację, zmniejsza agregację płytek krwi, zmniejsza stężenie fibrynogenu, zmniejsza przyleganie leukocytów do śródbłonka, aktywację leukocytów i następcze uszkodzenia śródbłonka oraz zmniejsza lepkość krwi. Po podaniu preparatu SR pentoksyfilina jest uwalniana powoli przez 10-12 h, utrzymując w tym czasie stacjonarne stężenie leku. Wchłania się prawie całkowicie i podlega efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę (całkowita biodostępność wynosi 20-30%). Jest niemal w całości metabolizowana w wątrobie. Główny czynny metabolit to 1-(5-hydroksyheksylo)-3,7-dimetyloksantyna (metabolit 1) osiąga 2-krotnie większe stężenie we krwi w porównaniu do pentoksyfiliny. Oba związki znajdują się w stanie odwracalnej równowagi biochemicznej redukcji-utleniania, z tego względu powinny być rozpatrywane jako jednostka aktywności i dlatego ilość substancji czynnej jest znacząco większa. T0,5 pentoksyfiliny wynosi około 1,6 h, a metabolitów - 1-1,6 h. Pentoksyfilina jest w >90% wydalana przez nerki w postaci spolaryzowanych, nieskoniugowanych, rozpuszczalnych w wodzie metabolitów.

  • Wskazania

    Zaburzenia obwodowego krążenia tętniczego i tętniczo-żylnego spowodowane miażdżycą, cukrzycą, a także zaburzenia pochodzenia zapalnego lub czynnościowego; chromanie przestankowe lub bóle spoczynkowe, angiopatia cukrzycowa, zarostowa choroba naczyń tętniczych, zmiany troficzne (zespół pozakrzepowy, owrzodzenie podudzi, zgorzel), angioneuropatie. Zaburzenia krążenia w obrębie gałki ocznej (ostre i przewlekłe zaburzenia krążenia w obrębie siatkówki i naczyniówki oka). Zaburzenia czynności ucha wewnętrznego (zaburzenia słuchu, nagła utrata słuchu itp.) spowodowane zaburzeniami krążenia. Stany niedokrwienia mózgu (stany po udarze mózgu, zaburzenia czynności mózgu pochodzenia naczyniowego z objawami takimi, jak brak koncentracji, zawroty głowy, zaburzenia pamięci itp.).

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na pentoksyfilinę, inne metyloksantyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niedawno przebyty ostry zawał serca lub udar mózgu. Znacząco nasilone krwawienie i choroby z dużym ryzykiem krwotoków. Wylew do siatkówki.

  • Środki ostrożności

    Należy rozważyć stosunek korzyści do ryzyka u pacjentów z: niedociśnieniem tętniczym lub ryzykiem wystąpienia nagłego spadku ciśnienia tętniczego krwi, ciężkimi zaburzeniami rytmu serca, zaawansowaną miażdżycą naczyń wieńcowych i mózgowych, ostrym zawałem serca, cukrzycą, ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. Monitorować pacjentów z CCr

  • Ciąża i laktacja

    Nie zaleca się stosowania w ciąży. Lek nie jest wskazany do stosowania w okresie karmienia piersią.

  • Efekty uboczne

    Często: nudności, wymioty, wzdęcia, ból brzucha, biegunka. Niezbyt często: zawroty głowy, ból głowy, niewyraźne widzenie, uderzenia gorąca. Rzadko: wstrząs anafilaktyczny, hipoglikemia, niepokój, zaburzenia snu, omamy, tachykardia, palpitacje, arytmia, dusznica bolesna, niedociśnienie, cholestaza, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, skórne reakcje alergiczne, rumień, świąd, pokrzywka, zwiększona potliwość. Bardzo rzadko: niedokrwistość aplastyczna, trombocytopenia, krwawienia (np. do skóry, błon śluzowych, żołądka, jelit). Częstość nieznana: reakcja anafilaktyczna, reakcja rzekomoanafilaktyczna, pobudzenie, jałowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, obniżenie ciśnienia tętniczego, skurcz oskrzeli, zaburzenie żołądka i jelit, uczucie dyskomfortu w nadbrzuszu, uczucie pełności w brzuchu (uczucie sytości), obrzęk naczynioruchowy.

  • Działanie z innymi lekami

    Pentoksyfilina może nasilać działanie: leków przeciwnadciśnieniowych (w tym inhibitorów ACE) i innych preparatów obniżających ciśnienie tętnicze krwi (np. azotanów); insuliny lub doustnych leków przeciwcukrzycowych (kontrolować glikemię); leków przeciwzakrzepowych i antyagragacyjnych  (monitorować parametry krzepnięcia). Może zwiększać stężenie oraz nasilać toksyczność teofiliny oraz cyprofloksacyny.

  • Dawkowanie

    Doustnie: 1 tabl. SR 400 2-3 razy na dobę lub 1 tabl. SR 600 1-2 razy na dobę. Szczególne grupy pacjentów. Pacjenci z obniżonym lub zmiennym ciśnieniem tętniczym mogą wymagać specjalnego schematu dawkowania. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (CCr < 30 ml/min) dawkę należy zmniejszyć do 50-70% zazwyczaj zalecanej dawki, w zależności od indywidualnej tolerancji leczenia. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby konieczne jest zmniejszenie dawki; decyzję o stosowanej dawce podejmuje lekarz prowadzący w zależności od stopnia nasilenia niewydolności wątroby i indywidualnej tolerancji leczenia. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krążenia można przyspieszyć działanie pentoksyfiliny poprzez jednoczesne podanie pentoksyfiliny w tabl. i w postaci wlewu dożylnego. Sposób podania. Tabl. połykać w całości, bez rozgryzania, popić. Przyjmować o tej samej porze dnia, najlepiej podczas posiłku lub bezpośrednio po nim.

  • Danych o lekach dostarcza: