Adavin

  • Skład

    1 tabl. drażowana zawiera 10 mg nicergoliny. Preparat zawiera sacharozę.

  • Działanie

    Nicergolina jest półsyntetyczną pochodną ergoliny, która naturalnie występuje w alkaloidach sporyszu. Nicergolina najskuteczniej działa na centralny układ nerwowy, układ sercowo-naczyniowy i płytki krwi. Powoduje blokadę receptorów alfa- adrenergicznych, a ponadto działa przeciwhistaminowo, przeciwserotoninergicznie i przeciwcholinergicznie. Nicergolina stymuluje aktywność metaboliczną w komórkach mózgu, zmniejsza opór naczyniowy i zapobiega agregacji płytek. Nicergolina jest szybko i niemal w całości wchłaniana z przewodu pokarmowego. Ze względu na szybki metabolizm większa część dawki dostaje się do krążenia w postaci metabolitów MMDL i MDL. MMDL osiąga Cmax w osoczu w ciągu 1 h, a MDL w ciągu 4 h. Nicergolina i jej metabolity są szybko dostarczane do narządów i tkanek. Ponad 90% leku jest wiązane z białkami osocza. Nicergolina jest również szybko metabolizowana. Proces ten rozpoczyna się na poziomie esteraz w ścianie jelit. Około 80% nicergoliny i jej metabolitów jest wydalane przez nerki, a 10-20% z kałem. T0,5 wynosi 2,5 h, dla MDL wynosi on 12-17 h, a dla MMDL 2-4 h.

  • Wskazania

    Łagodne oraz umiarkowane otępienie.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na substancję czynną, na alkaloidy sporyszu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Świeży zawał serca. Ostry krwotok. Ciężka bradykardia. Niedociśnienie tętnicze lub niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie. Jednoczesne stosowanie z sympatykomimetykami.

  • Środki ostrożności

    Należy stosować ostrożnie u pacjentów z lekką bradykardią. W dawkach leczniczych nicergolina nie wpływa na ciśnienie tętnicze, ale u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym może stopniowo zmniejszać ciśnienie krwi. Nicergolina może zwiększać działanie przeciwnadciśnieniowe leków i dlatego należy stosować ją z nimi bardzo ostrożnie. Preparat  należy stosować ostrożnie u pacjentów z hiperurykemią lub z dną w wywiadzie, a także (lub) u osób przyjmujących leki wpływające na metabolizm i wydalanie kwasu moczowego. Należy stosować bardzo ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. U pacjentów w podeszłym wieku należy zachować ostrożność ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych. Bezpieczeństwo i skuteczność nicergoliny u dzieci nie zostały potwierdzone. Stosowanie niektórych alkaloidów sporyszu o aktywności agonistycznej wobec receptorów serotoninowych 2β może wiązać się z ryzykiem włóknienia (np. w obrębie płuc, serca, zastawek serca, okolicy zaotrzewnowej), które potencjalnie zagraża życiu pacjenta. Nicergolina wykazuje powinowactwo do receptora α-1-adrenergicznego i receptora 5HT 1A i lek stosowany jest we wskazaniach wymagających długotrwałego leczenia. Odnotowano przypadki włóknienia podczas oraz w długim okresie od zakończenia stosowania nicergoliny. Nie można wykluczyć związku między stosowaniem nicergoliny a włóknieniem lub potencjalnym włóknieniem, choć go nie dowiedziono. Dlatego należy monitorować pacjentów przyjmujących nicergolinę pod kątem wystąpienia włóknienia, nawet po zakończeniu leczenia. Stosowanie niektórych alkaloidów sporyszu i ich pochodnych powodowało wystąpienie objawów zatrucia alkaloidami sporyszu (m.in. nudności, wymiotów, biegunki, bólu brzucha i skurczu naczyń obwodowych). Opisywano też parestezje (zaburzenia czucia), mrowienie, ciarki, niedokrwienie jelit, mózgu, języka, niedokrwienie obwodowe, dławicę piersiową, zaburzenia naczyń wieńcowych, ból w klatce piersiowej, uczucie zimna, zakrzepicę, udar, zgorzel, martwicę, sinicę, bóle mięśni, kurcze mięśni, bóle kończyn, zawroty głowy, niedoczulicę, drętwienie, ból głowy, dezorientację, omamy. Lekarze przepisujący nicergolinę powinni mieć świadomość ryzyka wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych przedawkowania leków z tej grupy. Ze względu na zawartość sacharozy, pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować preparatu.

  • Ciąża i laktacja

    Ze względu na wskazania stosowanie nicergoliny u kobiet w ciąży lub karmiących piersią jest mało prawdopodobne. Jeśli istnieje wskazanie do stosowania, należy uważnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka. Badania toksykologiczne nie wykazały teratogennego działania nicergoliny. Nie należy jej stosować u kobiet karmiących piersią.

  • Efekty uboczne

    Często: odczucie dyskomfortu w jamie brzusznej. Niezbyt często: pobudzenie, stan splątania, bezsenność, senność, zawroty głowy, bóle głowy, niedociśnienie tętnicze, zaczerwienienie skóry twarzy, zaparcie, biegunka, nudności, świąd, zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi. Częstość nieznana: odczucie gorąca, wysypka.

  • Działanie z innymi lekami

    Nicergolinę należy stosować ostrożnie z lekami przeciwnadciśnieniowymi, gdyż może nasilać ich działanie. Nicergolina może zwiększać działania niepożądane leków przeciwnadciśnieniowych, powodując niedociśnienie, nudności, osłabienie. Ponieważ nicergolina jest metabolizowana przez izoenzym CYP2D6 cytochromu P450, nie można wykluczyć interakcji z lekami podlegającymi temu samemu procesowi. Nicergolina może nasilić działanie leków β-adrenolitycznych na czynność serca. Nicergolina może zmniejszać działanie α- i β-sympatykomimetyków. Należy stosować ostrożnie z lekami wpływającymi na metabolizm kwasu moczowego ze względu na możliwość zmiany metabolizmu i jego wydalania (ryzyko dny moczanowej). Nicergolina zwiększa wpływ leków przeciwagregacyjnych i przeciwzakrzepowych na hemostazę. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów, którym jednocześnie podaje się leki przeciwagregacyjne (w tym kwas acetylosalicylowy) lub przeciwzakrzepowe ze względu na możliwość wydłużenia czasu krwawienia. Zalecana jest częstsza kontrola parametrów krzepnięcia krwi. Alkohol może nasilać działania niepożądane preparatu dotyczące układu nerwowego.

  • Dawkowanie

    Doustnie. 30-60 mg na dobę (1-2 tabl. 3 razy na dobę). Stan kliniczny pacjenta należy kontrolować co najmniej co 6 mies. W celu uzyskania lepszego wchłaniania lek należy przyjmować przed posiłkami, w przypadku istniejących zaburzeń żołądkowych lek należy przyjmować w trakcie posiłków. Szczególne grupy pacjentów. Ponieważ nicergolina i jej metabolity w 70-80% są wydalane przez nerki, dobowa dawka u pacjentów z niewydolnością nerek (kreatynina w surowicy > 2 mg/100 ml) powinna być obniżona o 25-50%.

  • Uwagi

    Działanie kliniczne nicergoliny polega na poprawie czujności i koncentracji, ale nigdy nie zbadano jej wpływu na zdolność do prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Należy jednak zachować ostrożność, biorąc pod uwagę chorobę podstawową pacjenta. Lek może sporadycznie powodować zawroty głowy lub uczucie zmęczenia, zwłaszcza na początku leczenia lub w połączeniu z alkoholem. W takim przypadku pacjenci nie powinni prowadzić samochodów ani obsługiwać maszyn.

  • Danych o lekach dostarcza: