Aclotin

  • Skład

    1 tabl. powl. zawiera 250 mg chlorowodorku tyklopidyny. Preparat zawiera laktozę.

  • Działanie

    Tyklopidyna hamuje agregację płytek krwi i uwalnianie płytkowych czynników krzepnięcia, zapobiegając tworzeniu się zakrzepów tętniczych i żylnych. Mechanizm jej działania polega na zahamowaniu zależnej od ADP aktywacji płytek krwi oraz na zablokowaniu łączenia się fibrynogenu z receptorem glikoproteinowym (IIb i IIIa) płytki. W ten sposób tyklopidyna uniemożliwia agregację płytek krwi, wydłuża czas krwawienia oraz zmniejsza lepkość krwi. Lek nie wpływa na aktywność układu cyklooksygenazy, syntezę i aktywność fosfodiesterazy ani płytkowego cAMP. Po podaniu doustnym tyklopidyna wchłania się szybko i prawie całkowicie z przewodu pokarmowego (80-90%), przy czym obecność pokarmu zwiększa wchłanianie. Maksymalne stężenie w osoczu po jednorazowym przyjęciu dawki 250 mg występuje po ok. 2 h od podania. Tyklopidyna w 98% wiąże się z białkami osocza, a jej metabolity - w 40-50%. Jest metabolizowana w wątrobie (do co najmniej 20 metabolitów) i wydalana z moczem (60%) oraz z kałem (25%), głównie w postaci metabolitów. T0,5 po podaniu pojedynczej dawki (250 mg) wynosi ok. 8-12 h; w stanie równowagi ulega wydłużeniu do 4-5 dni. Zahamowanie agregacji płytek występuje po ok. 2 dniach stosowania leku w dawce 250 mg 2 razy na dobę, osiąga poziom klinicznie istotny 2 dni później, a maksimum po 8-11 dniach stosowania preparatu. U większości pacjentów czas krwawienia powraca do wartości początkowych po 1-2 tyg. od chwili przerwania stosowania leku.

  • Wskazania

    Zmniejszenie ryzyka wystąpienia udaru niedokrwiennego mózgu u pacjentów po przebytym epizodzie niedokrwienia naczyń mózgowych (udar niedokrwienny mózgu, przejściowe ataki niedokrwienne w wywiadzie). Zapobieganie ciężkim incydentom niedokrwienia (szczególnie w obrębie naczyń wieńcowych) u pacjentów z zarostową miażdżycą tętnic kończyn dolnych w fazie chromania przestankowego. Zapobieganie wykrzepianiu w przetoce tętniczo-żylnej u pacjentów poddawanych hemodializom.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Skazy krwotoczne. Choroby mogące powodować krwawienia (np. wrzód żołądka lub dwunastnicy). Ostre krwotoczne udary mózgowe. Choroby krwi przebiegające z wydłużeniem czasu krwawienia. Leukopenia, agranulocytoza, małopłytkowość w wywiadzie.

  • Środki ostrożności

    W przypadku wystąpienia objawów neutropenii, małopłytkowości i (lub) zaburzeń hemostazy, zapalenia wątroby należy przerwać stosowanie preparatu. Przed rozpoczęciem leczenia, a następnie co 2 tyg. w trakcie pierwszych 3 mies. leczenia i 15 dni po jego zakończeniu należy kontrolować całkowitą liczbę krwinek wraz z rozmazem. W trakcie pierwszych 3 mies. stosowania należy szczególnie uważnie obserwować, czy u pacjenta nie występują objawy neutropenii, krwawień oraz żółtaczki. Na 10-14 dni przed przeprowadzeniem zabiegu chirurgicznego lub stomatologicznego tyklopidynę należy odstawić. W przypadku konieczności przeprowadzenia zabiegu ze wskazań nagłych, pacjentowi przyjmującemu tyklopidynę można podać dożylnie 0,5-1 mg/kg mc. metyloprednizolonu lub przetoczyć masę płytkową w celu zmniejszenia ryzyka nadmiernego krwawienia. Ze względu na ryzyko wystąpienia ostrej neutropenii i (lub) agranulocytozy, tyklopidyna powinna być stosowana u pacjentów, u których występuje nadwrażliwość lub brak wystarczającej reakcji na kwas acetylosalicylowy. Należy zachować szczególną ostrożność stosując preparat u pacjentów z niewydolnością wątroby oraz u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. Preparat nie jest zalecany do stosowania u dzieci poniżej lat 18 ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lappa) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

  • Ciąża i laktacja

    Leku nie wolno stosować w okresie ciąży jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Tyklopidyna przenika do mleka kobiecego, dlatego nie należy jej stosować w okresie karmienia piersią.

  • Efekty uboczne

    Często: zaburzenia żołądkowo-jelitowe np. biegunka, nudności, wymioty i inne (występują zwykle w ciągu pierwszych 3 mies. leczenia, najczęściej są umiarkowane i ustępują samoistnie w ciągu 1-2 tyg.). Niezbyt często: zmiany w obrazie krwi (takie jak neutropenia lub agranulocytoza, ze zmniejszeniem ilości komórek macierzystych w szpiku kostnym), krwawienia z przewodu pokarmowego, alergiczne reakcje skórne np. wysypki skórne, świąd lub pokrzywka (zwykle pojawiają się w ciągu pierwszych 3 mies., średnio po 11 dniach, i ustępują w kilka dni po odstawieniu leku), wybroczyny, ból i zawroty głowy, zwiększona skłonność do krwawień wewnątrzczaszkowych, jadłowstręt, krwawienia z nosa, krwiomocz, osłabienie, bóle o różnej lokalizacji. Rzadko: aplazja szpiku kostnego, pancytopenia, małopłytkowość (

  • Działanie z innymi lekami

    Tyklopidynę należy stosować ostrożnie wraz z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi, heparyną, lekami fibrynolitycznymi, kwasem acetylosalicylowym, NLPZ i innymi lekami hamującymi agregację płytek krwi, monitorując parametry krzepnięcia krwi i obraz kiwi obwodowej. Tyklopidyna nieznacznie zmniejsza stężenie digoksyny, a zwiększa stężenie teofiliny w osoczu - w przypadku jednoczesnego przyjmowania może być konieczne dostosowania dawkowania. Leki zobojętniające kwas solny zmniejszają stężenie tyklopidyny w osoczu. Należy zachować ostrożność stosując tyklopidynę równocześnie z Iekami metabolizowanymi przez enzymy mikrosomalne wątroby, a także wraz z propranololem, fenytoiną i kortykosteroidami. Nie stwierdzono interakcji tyklopidyny z fenobarbitalem, lekami β-adrenolitycznymi innymi niż propranolol, lekami blokującymi kanał wapniowy i lekami moczopędnymi.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Dorośli: zwykle 250 mg (1 tabl.) 2 razy na dobę, wraz z posiłkami. U pacjentów z niewydolnością wątroby oraz u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek w razie konieczności należy zmniejszyć dawkę.

  • Danych o lekach dostarcza: