Insulina składa się z 51 aminokwasów w dwóch łańcuchach peptydowych z 3 mostkami siarczkowymi. Jej preparaty można podzielić na szereg grup, stosując jako kryterium ich wyodrębnienia na przykład pochodzenie, stopień oczyszczenia czy czas działania. Ze względu na źródło pozyskania wyróżnia się: preparaty pochodzenia zwierzęcego (insulina wieprzowa, wołowa, wołowo-wieprzowa) i humanizowane (ludzkie). Pierwsze z nich otrzymywane są drogą ekstrakcji trzustek, a następnie oczyszczone.

W zależności od stopnia czystości, wyróżniono kolejne grupy preparatów (wysoko oczyszczone, chromatograficznie oczyszczone). Insuliny wieprzowe (np. kiedyś niezwykle popularne ChO-S i WO-S ) wychodzą stopniowo z użycia ze względu na ichimmunogenne właściwości. Insulina wołowa także jest zastępowana innymi, ponieważ często prowadzi do alergii, miejscowych powikłań narządowych oraz insulinooporności z tworzeniem przeciwciał. Insuliny humanizowane są identyczne pod względem składu chemicznego, właściwości fizycznych i działania biologicznego z insuliną ludzką. Oznaczane są one symbolem HM – ang. Human Monocomponent. Insuliny te występująw stężeniu 40 j.m./ml (fiolki) oraz 100 j.m./ml (fiolki i penfile do wstrzykiwaczy). Cząsteczkę insuliny można także poddawać modyfikacjom (zmniejszać, zwiększać w niej ilość aminokwasów, wymieniać je), wpływając w ten sposób na kinetykę polipeptydu. Uzyskane w ten sposób preparaty określa się mianem analogów insuliny.

Są to na przykład:

• lispro (modyfikacja aminokwasu 28 i 29 łańcucha B), np. Humalog,

• aspart (modyfikacja aminokwasu 29 łańcucha B), np. NovoRapid,

• glargine (modyfikacja aminokwasu 21 łańcucha A, dołączenie dwóch reszt argininy do aminokwasu 30 łańcucha B), np. Lantus.

Posługując się klasyfikacją czasu działania, insuliny Listro i aspart zalicza się do szybko działających analogów. Można je stosować tuż przed posiłkiem, w jego czasie, a według niektórych nawet na krótki czas po posiłku. Ten sposób leczenia umożliwia redukcję liczby posiłków oraz spadek masy ciała. Chorzy, preferujący większą liczbę posiłków, powinni używać różnych szybko działających analogów lub insulin ludzkich krótko działających, tzw. regular (Humulin R, Gensulin R, Actrapid). Ten rodzaj preparatów uzyskuje się metodą rekombinacji genetycznej z zastosowaniem E. coli czy drożdży. Z uwagi na swój opóźniony, w stosunku do analogów szybko działających, początek aktywności hipoglikemizującej muszą być stosowane na ok. 30-45 minut przed posiłkiem. Ich czas działania wynosi 6-8 godzin i dlatego konieczne jest przy ich stosowaniu spożywanie dodatkowych posiłków.

Klasyczna insulina ludzka może być podawana dożylnie, co jest wykorzystywane na przykład w leczeniu pacjentów ze świeżo rozpoznaną cukrzycą, z rozchwianą metabolicznie chorobą, z kwasicą ketonową, podczas nadzoru w czasie zabiegów chirurgicznych. Kolejną grupę preparatów stanowią insuliny o średnio długim okresie działania (Humulin N, Gensulin N). Ich początek efektu hipoglikemizującego ma miejsce po 2-4 godzinach, szczyt przypada na 5-6 godzinę, a czas działania wynosi 10-16 godzin.

Wśród tego rodzaju insulin wyróżnia się:

• insuliny izofanowe NPH (mętne roztwory, w których cząsteczki insuliny są związane w postaci kryształów z protaminą i cynkiem i zawieszone w buforze fosforanowym),

• insuliny cynkowe typu lente (mieszaniny insuliny semilente i ultralente w proporcjach 3:7, zawieszonych w buforze octanowym).

Inne dostępne w Polsce preparaty to:

• analogi insulin długo działających, np. Levemir(detemir – początek działania
po 2 godzinach, szczyt – po 8 godzinach, a czas trwania działania 16-20 godzin),

• analogi bezszczytowe, np. Lantus (glargine – działanie hipoglikemizujące po ok. 1 godzinie, utrzymujące się przez dobę, bez szczytu),

• mieszanki insulin ludzkich, np. Humulin M30, M50, Gensulin M 30-50, Mixtard 30-50 oraz mieszanki analogowe, jak NovoMix 30 – o różnej proporcji preparatu szybko lub krótko działającego do preparatu protaminowego (czas działania 10-16 godzin).

Obecnie stosowany jest ujednolicony kod barwny opakowań preparatów insulinowych, np. kolor żółty charakteryzuje insuliny krótko działające, a zielony – NPH.

Insulinoterapia

Wskazaniami do leczenia insuliną są:

• cukrzyca typu 1
• cukrzyca typu 2
• cukrzyca o nieznanej etiologii
• cukrzyca ciężarnych przy nieskuteczności diety

Na początku leczenia insuliną zazwyczaj nadal podawane są leki doustne, w dotychczasowych dawkach. W sytuacji, gdy ten sposób leczenia nie pozwala na obniżenie poziomów cukru do zalecanych wartości, kontynuuje się tylko insulinoterapię, niejednokrotnie w kilku wstrzyknięciach dziennie.