Uważa się, że melatonina może wpływać na sen dwojaki sposób: zwiększając łatwość zasypiania i synchronizując zegar wewnętrzny. Poza tym reguluje rytm sen – czuwanie u osób niewidomych i niweluje zaburzenia wynikające z szybkiej zmiany stref czasowych w czasie podróży międzykontynentalnych (jet-lag). Jest też pomocna w regulowaniu zaburzeń rytmów dobowych u pracowników zmianowych i polecana cierpiącym na zaburzenia snu osobom starszym.

Melatonina nie powoduje uzależnienia i można ją stosować przez długi czas. Trzeba jednak pamiętać, że jej dawka i okres kuracji powinny być dobierane indywidualnie. Należy ją przyjmować zawsze wieczorem, najczęściej około godzinę przed planowanym snem. Warto także podkreślić, że melatonina usuwa przyczyny, a nie tylko skutki zaburzeń rytmów dobowych w postaci zaburzenia snu i bezsenności. W przeciwieństwie do większości środków nasennych wywołuje sen zbliżony do snu naturalnego, z zachowaniem wszystkich jego faz. W sposób naturalny przywraca równowagę  w pracy zegara dobowego, dzięki czemu śpimy zdrowo i głęboko, a rano budzimy się rześcy i wypoczęci.