Dużą grupę preparatów do stosowania doustnego stanowią stałe postaci leków, takie jak kapsułki czy tabletki. Niekiedy jednak stan zdrowia czy preferencje pacjenta nie pozwalają na ich zastosowanie. W tych przypadkach alternatywą dla podania per os może być dostarczenie substancji czynnej o pożądanym działaniu przez skórę, np. za pomocą systemu TTS.
Rodzaje plastrów
Systemy transdermalne to elastyczne plastry o zróżnicowanych rozmiarach, zawierające jedną lub więcej substancji czynnych. Przeznaczone są do stosowania na niezmienioną skórę w celu podania substancji czynnych do krążenia ogólnego, po przeniknięciu bariery skórnej. Systemy transdermalne składają się z zewnętrznej warstwy zabezpieczającej, którą stanowi nośnik warstwy z substancją czynną. Powierzchnię systemu, na której zachodzi uwalnianie, zabezpiecza warstwa ochronna, która jest usuwana przed aplikacją plastra. Zewnętrzna warstwa, nieprzepuszczalna dla substancji czynnej (czynnych) i zwykle nieprzepuszczalna dla wody, stanowi warstwę nośną i zabezpieczającą. Preparat oprócz substancji czynnych zawiera także pomocnicze, takie jak: stabilizujące, solubilizujące oraz modyfikujące szybkość uwalniania lub zwiększające wchłanianie przezskórne. Skład i struktura matrycy warunkują szybkość dyfuzji substancji do skóry. Warstwa ze składnikiem czynnym może mieć także postać półstałego zbiornika, ograniczonego z jednej strony membraną, kontrolującą uwalnianie i dyfuzję substancji z preparatu.
Rynek farmaceutyczny oferuje bogactwo plastrów dostępnych bez recepty, o różnorodnej strukturze, składzie oraz zastosowaniu. Ta postać leku jest wykorzystywana do modelowania sylwetki (kofeina, karnityna, algi), do walki z uzależnieniem od nikotyny, uśmierzania bólu mięśni, łagodzenia bólu reumatycznego, krzyżowo-lędźwiowego, mięśniowego, nerwobólu (kapsaicyna, mentol, kamfora, tymol, salicylan metylowy, diklofenak), jako preparat rozgrzewający (kapsaicyna, salicylan glikolu), chłodzący (5-proc. mentol).
Godnym uwagi jest preparat z kapsaicyną (640 mcg kapsaicyny na cm² plastra), wskazany w leczeniu obwodowego bólu neuropatycznego u dorosłych pacjentów. Powinien być on nakładany tylko przez lekarza lub wyspecjalizowany personel medyczny pod nadzorem lekarza, po uprzedniej aplikacji na całą powierzchnię leczenia środka miejscowo znieczulającego. Preparat pozostawia się na 30 minut na stopach i na 60 minut w innych miejscach ciała. Leczenie można powtarzać co 90 dni.
Nowoczesne postaci leków
Celem współcześnie prowadzonych badań jest optymalizacja działania farmakologicznego leku i gwarancja osiągnięcia pożądanego stężenia dawki terapeutycznej substancji czynnej w miejscu docelowym. Można wyróżnić kilka kierunków poszukiwania nowych postaci doustnego dostarczania substancji czynnej, mających na celu:
- zwiększenie rozpuszczalności substancji czynnej (tworzenie kompleksów),
- zlokalizowanie uwalniania i zwiększenie wchłaniania (bioadhezyjne postaci farmaceutyczne),
- regulowanie procesu uwalniania substancji czynnej (użycie matryc tabletkowych lub kapsułek).
Interesującą i niezwykle szybko ewoluującą grupę leków stanowią kapsułki i tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, do których zaliczane są postaci:
- o przedłużonym uwalnianiu,
- o opóźnionym uwalnianiu
- tabletki o pulsacyjnym uwalnianiu substancji czynnej.
Do zalet preparatów o przedłużonym uwalnianiu zaliczamy: zmniejszoną częstość podawania leku pacjentowi (zwiększenie komfortu pacjenta, zmniejszenie ryzyka błędnego dawkowania), utrzymanie stężenia terapeutycznego przez dłuższy czas (wyrównane działanie farmakologiczne minimalizuje objawy uboczne wywołane chwilowymi zmianami stężenia substancji czynnej), zmniejszenie sumarycznej dawki substancji czynnej przy zachowaniu tego samego działania terapeutycznego. W efekcie spadają: toksyczny efekt substancji czynnej oraz koszt leczenia. W przypadku leków o wąskim indeksie terapeutycznym lub substancji czynnych słabo wchłanianych z przewodu pokarmowego nie można zastosować takich systemów dostarczania leku.
Aby korzystać z Mojego Konta zaloguj się lub zarejestruj!
Zawsze najświeższe informacje! Nowe opinie na interesujące Ciebie tematy. Zapisz się na newsletter.