Stąd najczęściej celem zastosowania leków drogą dopochwową jest osiągnięcie działania miejscowego, dla którego absorpcja do krążenia ogólnego jest niepożądana. Spośród leków stosowanych celem osiągnięcia działania miejscowego wymienia się substancje o działaniu przeciwdrobnoustrojowym i przeciwzapalnym oraz hormony płciowe, odnośnie do których, ze względu na znaczną litofilność, nie można całkowicie wykluczyć procesu wchłaniania do krążenia ogólnego.

Postać leku

Stopień dystrybucji i zasięg działania substancji leczniczych zastosowanych drogą dopochwową uzależniony jest w znacznym stopniu od postaci, w jakiej została ona zaaplikowana. Działanie w obrębie pochwy preparatów w postaci tabletek dopochwowych, żeli, kremów, maści lub czopków i globulek, wykazujących działanie miejscowe, jest zwykle krótkotrwałe (Tabela 1). Możliwe jest jednak przedłużenie ich działania farmakologicznego poprzez dodanie substancji o właściwościach mukoadhezyjnych.

Do postaci leków uwalniających substancję leczniczą w pochwie lub macicy w sposób przedłużony należą pierścienie, gąbki i krążki dopochwowe oraz krążki i wkładki wewnątrzmaciczne. Zazwyczaj jako substancję leczniczą zawierają one hormony płciowe lub miedź i są stosowane w celach antykoncepcyjnych oraz w terapii hormonalnej.

Krążki dopochwowe zawierające estrogeny, gestageny bądź połączenie tych substancji znane są od ok. 1970 roku. Istotnymi zaletami stosowania krążków dopochwowych jest utrzymanie stałego stężenia leku we krwi, brak efektu pierwszego przejścia oraz większy komfort dla pacjentek.

Pierwszą  wkładkę wewnątrzmaciczną, zawierającą substancję leczniczą, wprowadziła na rynek amerykańska firma Alza. Wkładka ta z powodu zaobserwowanych podrażnień, wynikających prawdopodobnie z jej sztywnej konstrukcji, była krótko dostępna na rynku farmaceutycznym. Obecnie wkładki wewnątrzmaciczne wykonane są z tworzywa sztucznego lub tworzywa sztucznego powleczonego metalem. Umiejscowione w macicy wykazują skuteczność antykoncepcyjną poprzez działanie na drodze mechanicznej oraz jednoczesne uwalnianie jonów miedzi lub progestagenu.

Zalety stosowania dopochwowych i domacicznych systemów terapeutycznych uwidoczniają się po ich porównaniu ze zwykle stosowanymi doustnymi bądź transdermalnymi postaciami leków. W porównaniu z doustnie stosowanymi tabletkami lub drażetkami stwierdza się mniejsze i bardziej równomierne stężenie leku we krwi, mniejsze ryzyko wystąpienia objawów działania niepożądanego oraz ogólnie lepszy komfort pacjentek. Nie obserwuje się natomiast efektu pierwszego przejścia oraz krwawień, które zanikają w czasie terapii z użyciem postaci wewnątrzpochwowych i wewnątrzmacicznych. W porównaniu z preparatami stosowanymi drogą przezskórną nie stwierdza się stanów zapalnych skóry i miejscowych podrażnień. Z kolei w porównaniu z implantami podskórnymi wśród zalet preparatów wewnątrzmacicznych i wewnątrzpochwowych wymienia się lepszą kontrolę ze strony pacjentki oraz szybszy powrót do warunków fizjologicznych przed planowaną ciążą.

Piśmiennictwo:
Müller R., Hildebrand G.E. (red.): Technologia nowoczesnych postaci leków. PZWL, Warszawa 1998.