Interakcje farmaceutyczne występują poza organizmem chorego podczas przygotowywania leków i obejmują fizyczne i chemiczne oddziaływania między tymi substancjami. Przykładem takich kombinacji jest łączenie cieczy niemieszających się (np. roztworów wodnych i olejowych), powstawanie mieszanin higroskopijnych (np. po połączeniu kwasu acetylosalicylowego i paracetamolu) lub wytrącanie osadów (np. w wyniku zmieszania roztworu fenobarbitalu i papaweryny).

Interakcje farmakokinetyczne powodują przede wszystkim zmianę stężenia leku w ustroju. Prowadzi to do nasilenia lub osłabienia jego działania, co może okazać się zarówno lecznicze, jak i toksyczne dla organizmu. Interakcje farmakokinetyczne wpływają na proces wchłaniania (np. kwas acetylosalicylowy jest dobrze wchłaniany w kwaśnym środowisku żołądka, natomiast zastosowanie leków alkalizujących treść żołądkową zmniejsza jego absorpcję), dystrybucji (np. wypieranie leków wiązanych w białkach osocza krwi przez leki o większym do nich powinowactwie, np. wypieranie penicylin przez salicylany), metabolizmu (np. barbiturany i opioidy poprzez aktywację enzymów wątroby zwiększają metabolizm innych leków) oraz wydalania (np. leki moczopędne dzięki zwiększeniu objętości moczu i filtracji kłębuszkowej stają się pomocne w leczeniu zatruć).

Interakcje farmakodynamiczne dotyczą z kolei leczniczego bądź toksycznego wpływu kombinacji leków na organizm. Dzieli się je na receptorowe, enzymatyczne i fizjologiczne. Interakcje receptorowe i enzymatyczne są wynikiem zażycia leków oddziałujących na ten sam receptor bądź enzym. Interakcje te wykorzystywane są przede wszystkim w celu zniesienia toksycznego działania jednego preparatu przez drugi (antagonizm). Na przykład zatrucie morfiną leczy się naloksonem, pochodnymi benzodiazepiny – flumazenilem, a środkami owadobójczymi z grupy inhibitorów acetylocholinoesterazy – pralidoksymem. Interakcje fizjologiczne, zwane inaczej czynnościowymi, to z kolei oddziaływania leków różnymi mechanizmami (na inne receptory lub enzymy), które mogą przynieść te same bądź przeciwne skutki farmakologiczne.

Przykładami pozytywnej interakcji fizjologicznej jest łączenie środków stosowanych w leczeniu nadciśnienia tętniczego (propranololu i leków moczopędnych), choroby wrzodowej żołądka (omeprazolu i antybiotyków) lub choroby niedokrwiennej serca (azotanów i leków beta-adrenolitycznych). Z kolei pozytywne interakcje będące konsekwencją antagonistycznego działania leków daje łączenie preparatów wykorzystywanych w farmakoterapii choroby nadciśnienia tętniczego (leków alfa-adrenolitycznych z moczopędnymi, które zapobiegają zatrzymaniu wody w organizmie oraz potęgują działanie obniżające ciśnienie krwi), zakażeń bakteryjnych (ampicyliny z kwasem klawulanowym, hamującym rozrywające działanie beta-laktamazy) czy astmy oskrzelowej (leków beta-mimetycznych z kortykosteroidami, zmniejszającymi rozwój tolerancji na leki z grupy beta-mimetycznych oraz rozszerzającymi oskrzela).

W wielu przypadkach interakcje między lekami są bardzo złożonymi procesami, będącymi wynikiem oddziaływań farmakodynamicznych, farmakokinetycznych, a czasami farmaceutycznych. Stąd tak ważne jest informowanie każdego lekarza o wszystkich stosowanych lekach, także tych dostępnych bez recepty.